CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Salson, 60 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 60 mg gliklazydu (Gliclazidum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu

Biała lub biaława, owalna, niepowlekana tabletka długości 13,5 mm, szerokości 6,5 mm i grubości4,2 mm, z linią ułatwiającą podział po obu stronach, z wytłoczonym napisem ‘60’ na jednej stronietabletki, po jednej stronie linii.

Tabletki można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Cukrzyca insulinoniezależna (typ 2) u dorosłych, gdy samo przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne i zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawka dobowa produktu leczniczego Salson wynosi od ½ tabletki do 2 tabletek na dobę, tj. od 30 do120 mg przyjmowanych doustnie w dawce pojedynczej, w porze śniadania.

Tabletkę (tabletki) należy połykać bez rozkruszania lub żucia.

W razie pominięcia jednej dawki nie wolno zwiększać dawki przyjmowanej w dniu następnym.Tak jak w przypadku innych leków o działaniu hipoglikemizującym, dawkę należy dostosowaćindywidualnie w zależności od reakcji pacjenta (stężenie glukozy we krwi, wartość HbA1c).

Dawka początkowa

Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg na dobę (pół tabletki produktu Salson).Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawkę tę można stosować jako leczeniepodtrzymujące.

Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowozwiększać do 60, 90 lub 120 mg na dobę. Przerwy miedzy kolejnym zwiększeniem dawki powinny

wynosić co najmniej 1 miesiąc, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie

zmniejszyło się po dwóch tygodniach leczenia. W takich wypadkach dawkę można zwiększyć podkoniec drugiego tygodnia leczenia.

Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 120 mg.

Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu produktu Salson odpowiada dwóm tabletkomo zmodyfikowanym uwalnianiu o mocy 30 mg. Podzielność tabletek Salson umożliwia elastycznedawkowanie.

1 NL/H/3384/001/IB/001

Zamiana tabletek produktu zawierającego 80 mg gliklazydu na tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu Salson

Działanie 1 tabletki produktu zawierającego 80 mg gliklazydu jest porównywalne z 30 mg w postacio zmodyfikowanym uwalnianiu (np. pół tabletki produktu Salson). Zmianę można przeprowadzić podwarunkiem uważnego kontrolowania parametrów krwi.

Zamiana innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na Salson

Produkt Salson można stosować w celu zastąpienia innego doustnego leku przeciwcukrzycowego.Podczas zmiany na produkt Salson należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania wcześniejstosowanego leku przeciwcukrzycowego.

Zastosowanie okresu przejściowego nie jest zazwyczaj konieczne. Dawka początkowa powinnawynosić 30 mg i należy tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy wekrwi danego pacjenta, tak jak to przedstawiono wyżej.

Podczas zmiany z innych hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym

okresie półtrwania może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu w celu uniknięcia działania

addycyjnego dwóch produktów leczniczych, które może powodować hipoglikemię. Podczas zmianyna produkt Salson należy zachować schemat dawkowania opisany dla leczenia początkowego, tzn.leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg na dobę, a następnie zwiększać ją stopniowo w zależnościod reakcji metabolicznej pacjenta.

Leczenie skojarzone z innymi przeciwcukrzycowymi produktami leczniczymiProdukt Salson można stosować w połączeniu z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lubinsuliną.

U pacjentów ze stężeniem glukozy we krwi niedostatecznie kontrolowanym przez produkt Salsonnależy rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną pod ścisłym nadzorem lekarza.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Produkt leczniczy Salson należy stosować zgodnie z tymi samymi zasadami dawkowania, jakie sązalecane u pacjentów w wieku poniżej 65 lat.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością nerek można stosować taki sam schematdawkowania, jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, pod ścisła kontrolą stanu pacjenta.Dane te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych.

Pacjenci z ryzykiem hipoglikemii

. niedożywieni lub źle odżywieni;

. z ciężkimi lub niedostatecznie wyrównanymi zaburzeniami endokrynologicznymi (niedoczynność

przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy);

. po zaprzestaniu długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów;. z ciężkimi chorobami naczyń krwionośnych (ciężka choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych).

Zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg na dobę.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Salson u dzieci i młodzieży. Brakdostępnych danych.

Sposób stosowania

Produkt lecznicy Salson jest przeznaczony do podania doustnego.

4.3 Przeciwwskazania

Stosowanie tego produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku:

2 NL/H/3384/001/IB/001

. nadwrażliwości na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, na inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy;. cukrzyca typu 1;

. stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa; kwasica ketonowa;. ciężka niewydolność nerek lub wątroby: w tych wypadkach zaleca się zastosowanie insuliny;. leczenie mikonazolem (patrz punkt 4.5);

. karmienie piersią (patrz punkt 4.6).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Hipoglikemia

To leczenie należy stosować tylko u pacjentów, którzy odżywiają się regularnie (włącznie ześniadaniem). Ważne jest regularne spożywanie węglowodanów ze względu na zwiększone ryzykohipoglikemii, jeśli posiłek spożywany jest późno, spożywana jest nieodpowiednia ilość pożywienialub posiłek zawiera mało węglowodanów. Prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii jestwiększe w przypadku stosowania diety niskokalorycznej, po długotrwałym lub forsownym wysiłkufizycznym, w przypadku picia alkoholu lub jednoczesnego stosowania innych lekówprzeciwcukrzycowych.

Hipoglikemia może wystąpić po zastosowaniu pochodnych sulfonylomocznika (patrz punkt 4.8).Niektóre przypadki mogą być ciężkie i długotrwałe, wymagać leczenia szpitalnego i podawaniaglukozy przez kilka dni.

W celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii należy ostrożnie dobierać pacjentów i stosowaną u nichdawkę, a pacjentom udzielić jasnych wskazówek dotyczących leczenia.

Czynniki zwiększające ryzyko hipoglikemii:

. brak (niechęć lub niemożność) współpracy ze strony pacjenta (zwłaszcza osób w podeszłym

wieku);

. niedożywienie, nieregularne spożywanie posiłków, opuszczanie posiłków, okresy poszczenia lub

zmiany w diecie;

. brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów;. niewydolność nerek;

. ciężka niewydolność wątroby; . przedawkowanie gliklazydu;

. niektóre zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki i niewydolność nadnerczy;

. jednoczesne stosowanie pewnych produktów leczniczych (patrz punkt 4.5).

Niewydolność nerek i wątroby

Farmakokinetyka i (lub) farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentówz niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. Ponieważ u tych pacjentów hipoglikemiamoże się przedłużać, należy wdrożyć odpowiednie postępowanie.

Informowanie pacjenta

Pacjentowi oraz członkom jego rodziny należy udzielić informacji na temat ryzyka hipoglikemii, jejobjawów (patrz punkt 4.8), leczenia i czynników sprzyjających jej rozwojowi.

Pacjenta należy poinformować o znaczeniu przestrzegania zaleceń dietetycznych, regularnegowykonywania ćwiczeń i regularnego oznaczania stężenia glukozy we krwi.

Niedostateczna kontrola stężenia glukozy we krwi

Na kontrolę glikemii u pacjentów otrzymujących leki przeciwcukrzycowe mogą wpływać: preparatyzawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum, patrz punkt 4.5), gorączka, uraz, zakażenie lubzabieg chirurgiczny. W niektórych wypadkach może być konieczne podanie insuliny.

Skuteczność działania hipoglikemizującego każdego doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tymgliklazydu, zmniejsza się u wielu pacjentów z czasem: może być to skutkiem stopniowego nasileniasię cukrzycy lub osłabienia reakcji na leczenie. Zjawisko to jest znane, jako wtórne niepowodzenieterapeutyczne i różni się od niepowodzenia pierwotnego, w którym substancja czynna jestnieskuteczna w leczeniu pierwszego rzutu. Przed stwierdzeniem wystąpienia u pacjenta wtórnego

3 NL/H/3384/001/IB/001

niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć odpowiednie dostosowanie dawki i ocenićstosowanie się pacjenta do zaleceń dietetycznych.

Dysglikemia

U pacjentów z cukrzycą leczonych również fluorochinolonami, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku,zgłaszano zmiany stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię. Zaleca się uważnekontrolowanie stężenia glukozy we krwi u wszystkich pacjentów otrzymujących w tym samym czasiegliklazyd i fluorochinolon.

Badania laboratoryjne

W celu określenia kontroli glikemii zaleca się oznaczanie stężenia glikowanej hemoglobiny (lubglukozy w osoczu na czczo). Użyteczna jest również samokontrola stężenia glukozy we krwi.

Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może prowadzić do rozwoju niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ gliklazyd należydo pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem G6PD należy zachować ostrożnośći rozważyć zastosowanie produktów leczniczych innych niż pochodne sulfonylomocznika.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Następujące produkty mogą zwiększyć ryzyko hipoglikemii

Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane

. Mikonazol (podawany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej): nasila działanie

hipoglikemizujące z możliwością wywołania objawów hipoglikemii lub nawet śpiączki.

Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane

. Fenylobutazon (podawany ogólne): nasila hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika (wypiera je z połączeń z białkami osocza i (lub) zmniejsza ich eliminację). Należy zastosować inny lek przeciwzapalny lub ostrzec pacjenta o ryzyku i podkreślić znaczenie samokontroli. Jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu stosowania leku przeciwzapalnego.

. Alkohol: nasila działanie hipoglikemizujące (przez hamowanie reakcji kompensacyjnych), co

może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej.

Należy unikać spożywania alkoholu lub stosowania produktów leczniczych zawierających alkohol.

Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności

Stosowanie któregokolwiek z wymienionych leków może spowodować nasilenie działaniazmniejszającego stężenie glukozy we krwi i, w niektórych przypadkach, wywołać hipoglikemię:inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, metformina, tiazolidynediony, inhibitory peptydazydipeptydylowej IV, agoniści receptora GLP-1), leki beta adrenolityczne, flukonazol, inhibitorykonwertazy angiotensyny (kaptopryl, enalapryl), antagoniści receptora H2, inhibitory MAO,sulfonamidy, klarytromycyna i niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Następujące produkty mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi

Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane

. Danazol: działanie diabetogenne.

Jeśli stosowanie tej substancji czynnej jest konieczne, należy ostrzec pacjenta i podkreślićznaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Może być konieczne dostosowaniedawki leku przeciwcukrzycowego w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem.

4 NL/H/3384/001/IB/001

Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności

. Chloropromazyna (neuroleptyk): duże dawki (>100 mg/dobę) zwiększają stężenie glukozy we

krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny).

Należy ostrzec pacjenta i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi. Może byćkonieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego podczas i po zakończeniu stosowanialeku neuroleptycznego.

. Glikokortykosteroidy (podawane ogólnie i miejscowo: produkty lecznicze dostawowe, na skórę i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd: zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwością wystąpienia kwasicy ketonowej (zmniejszona tolerancja na węglowodany spowodowana przez glikokortykosteroidy).

Należy ostrzec pacjenta i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszczana początku leczenia. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowegopodczas i po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów.

. Rytodryna, salbutamol, terbutalina (iv.)

Zwiększenie stężenia glukozy w wyniku działania beta-2-agonistycznego. Należy podkreślićznaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi. W razie konieczności należy zastosowaćinsulinoterapię.

. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum)

Ziele dziurawca zmniejsza ekspozycję na gliklazyd. Należy podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi.

Następujące produkty lecznicze mogą spowodować dysglikemię

Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności

. Fluorochinolony

W przypadku jednoczesnego stosowania gliklazydu i fluorochinolonu, pacjenta należy ostrzecprzed ryzykiem dysglikemii i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi.

Leczenie skojarzone wymagające rozważenia

. Leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna).

Pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe podczas jednoczesnegoleczenia. Może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie ma lub istnieją w ograniczonej liczbie dane (mniej niż 300 przypadków ciąży) dotyczącychstosowania gliklazydu u kobiet w ciąży, chociaż niewiele danych odnosi się do innych pochodnychsulfonylomocznika.

W badaniach na zwierzętach gliklazyd nie wykazywał działania teratogennego (patrz punkt 5.3).Dla zachowania ostrożności należy unikać stosowania gliklazydu w czasie ciąży. Pełną kontrolęglikemii należy uzyskać przed zajściem pacjentki w ciążę w celu zmniejszenia ryzyka wadwrodzonych u płodu w wyniku niewyrównanej cukrzycy u matki.

Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe. Lekiem pierwszego wyboruw leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina. Zaleca się zmianę doustnych lekówhipoglikemizujących na insulinę przed planowaną ciążą lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu.

Karmienie piersią

Nie ustalono, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ze względu na ryzykohipoglikemii u noworodka, stosowanie produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią jestprzeciwwskazane. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt.

5 NL/H/3384/001/IB/001

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Salson nie wpływa lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwaniamaszyn. Jednak pacjentów należy poinformować o ryzyku zaburzeń koncentracji (zwłaszcza napoczątku leczenia), jeśli cukrzyca nie jest odpowiednio kontrolowana (patrz punkt 4.4).

4.8 Działania niepożądane

Na podstawie doświadczenia ze stosowaniem gliklazydu odnotowano następujące działanianiepożądane. Poniższe działania niepożądane wymieniono zgodnie z częstością oraz klasyfikacjąukładów i narządów. Częstości określono następująco:

bardzo często (≥1/10)

często (≥1/100 do ˂1/10)

niezbyt często (≥1/1000 do ˂1/100) rzadko (≥1/10 000 do ˂1/1000)

bardzo rzadko (˂1/10 000)

częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Rzadko: zaburzenia hematologiczne, w tym m.in. niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia.

Zmiany te zazwyczaj ustępują po odstawieniu gliklazydu.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: hipoglikemia

Zaburzenia oka

Częstość nieznana: przemijające zaburzenia widzenia

Mogą występować zwłaszcza na początku leczenia ze względu na zmiany stężenia glukozy we krwi.

Zaburzenia żołądka i jelit

Częstość nieznana: ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcie.Wystąpienia tych działań można uniknąć lub można je zminimalizować, przyjmując gliklazyd podczasśniadania.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Częstość nieznana: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), zapalenie wątroby (pojedyncze przypadki).

Należy przerwać leczenie w razie wystąpienia żółtaczki cholestatycznej. Objawy te zazwyczajustępują po przerwaniu leczenia.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Częstość nieznana: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wysypkiplamkowo-grudkowe, reakcje pęcherzowe (takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwiczeoddzielanie się naskórka) oraz, wyjątkowo, osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi(ang. drug rash with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS).

Działania niepożądane typowe dla klasy leków

Tak jak podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika, opisywano następujące działanianiepożądane: erytrocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopeniai alergiczne zapalenie naczyń krwionośnych, hiponatremia, zwiększona aktywność enzymówwątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) i zapaleniewątroby, które ustępowało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub, w pojedynczychprzypadkach, prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

6 NL/H/3384/001/IB/001

Opis wybranych działań niepożądanych

Hipoglikemia

Tak jak inne pochodne sulfonylomocznika, gliklazyd może powodować hipoglikemię, jeśli posiłki sąnieregularne, a zwłaszcza, gdy są pomijane. Do możliwych objawów hipoglikemii należą: ból głowy,silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, zaburzeniakoncentracji, osłabiona uwaga i spowolnienie reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia widzeniai mowy, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utratasamokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata przytomności, comoże prowadzić do śpiączki i zgonu.

Ponadto można obserwować objawy pobudzenia adrenergicznego, takie jak: pocenie się, wilgotnośćskóry, niepokój, tachykardię, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, dławicę piersiową i zaburzeniarytmu serca.

Zazwyczaj objawy ustępują po podaniu węglowodanów (cukru). Należy pamiętać, że sztucznesubstancje słodzące nie mają żadnego działania. Jak wskazuje doświadczenie z innymi pochodnymisulfonylomocznika, hipoglikemia może wystąpić ponownie, nawet jeśli zastosowane postępowaniebyło początkowo skuteczne.

W razie ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii, nawet jeśli jest czasowo opanowana przez spożyciecukru, konieczne jest niezwłoczne leczenie lub nawet hospitalizacja.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawatel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Przedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika może wywołać hipoglikemię.

Umiarkowane objawy hipoglikemii, bez utraty przytomności lub objawów neurologicznych, trzebawyrównać przez podanie węglowodanów, dostosowanie dawki i (lub) zmianę diety. Ścisłą obserwację

pacjenta należy kontynuować aż do upewnienia się, że zagrożenie minęło.

Możliwe są ciężkie objawy hipoglikemii, ze śpiączką, drgawkami lub innymi zaburzeniamineurologicznymi i trzeba je leczyć w ramach natychmiastowej pomocy medycznej wymagającejhospitalizacji.

W razie rozpoznania lub podejrzenia śpiączki hipoglikemicznej, pacjentowi należy szybko podaćdożylnie 50 ml hipertonicznego roztworu glukozy (20 do 30%), a następnie w ciągłej infuzji bardziejrozcieńczony (10%) roztwór glukozy wystarczający do utrzymania stężenia glukozy we krwi powyżej1 g/l. Stan pacjentów należy ściśle kontrolować i, w zależności od stanu, lekarz zdecyduje, czy dalszaobserwacja jest konieczna.

Dializa nie jest skuteczna ze względu na silne wiązanie się gliklazydu z białkami osocza.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w cukrzycy, doustne leki hipoglikemizujące(z wyłączeniem insuliny), pochodne sulfonylomocznikaKod ATC: A10BB09

Mechanizm działania

Gliklazyd jest doustnym lekiem hipoglikemizującym z grupy, pochodnych sulfonylomocznika

7 NL/H/3384/001/IB/001

o działaniu przeciwcukrzycowym, którą różni od innych pochodnych heterocykliczny pierścieńzawierający azot z wiązaniem endocyklicznym.

Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki betawysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C utrzymuje się nawet podwóch latach leczenia.

Poza działaniem na metabolizm, gliklazyd wpływa również na krew i naczynia krwionośne.

Działania farmakodynamiczne

Wpływ na uwalnianie insuliny

W cukrzycy typu 2 gliklazyd przywraca wczesny wyrzut insuliny w odpowiedzi na obecność glukozyoraz nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Znacząco zwiększoną odpowiedź w postaci wydzielaniainsuliny obserwuje się po stymulacji indukowanej przez pokarm lub glukozę.

Wpływ na krew i naczynia krwionośne

Gliklazyd zmniejsza proces powstawania mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogąuczestniczyć w rozwoju powikłań cukrzycy:

. częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek krwi ze zmniejszeniem stężenia markerów aktywacji płytek krwi (beta-tromboglobulina, tromboksan B2);

. wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń ze zwiększeniem aktywności tkankowego

aktywatora plazminogenu (tPA).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Stężenie gliklazydu w osoczu zwiększa się stopniowo w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu,a następnie stabilizuje się między szóstą a dwunastą godziną.Różnice międzyosobnicze są nieznaczne.

Wchłanianie gliklazydu jest całkowite. Posiłek nie wpływa na szybkość ani na zakres wchłaniania.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%. Objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów.Jednorazowa dawka dobowa gliklazydu umożliwia utrzymanie skutecznego stężenia gliklazyduw osoczu przez ponad 24 godziny.

Metabolizm

Gliklazyd jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany w moczu. W moczu wykrywa sięmniej niż 1% gliklazydu w postaci niezmienionej. Nie wykryto żadnego czynnego metabolituw osoczu.

Wydalanie

Okres półtrwania w fazie eliminacji gliklazydu wynosi od 12 do 20 godzin.

Liniowość lub nieliniowość

Związek pomiędzy podaną dawką (do 120 mg) a polem powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu jest liniowy.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie zaobserwowano żadnych klinicznie znaczących zmian parametrów farmakokinetycznych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie przeprowadzono

8 NL/H/3384/001/IB/001

długoterminowych badań dotyczących rakotwórczości. W badaniach na zwierzętach nie obserwowanodziałania teratogennego, ale u zwierząt otrzymujących dawkę 25 razy większą niż maksymalna dawkazalecana u ludzi odnotowano zmniejszenie masy ciała płodów.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Wapnia wodorofosforan dwuwodnyPowidon K30 Hypromeloza K100 Hypromeloza K4M Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Przezroczyste blistry z folii PVC/Aluminium Przezroczyste blistry z folii PVC/Aclar/Aluminium

Wielkość opakowań: 10, 30, 60, 90, 100 i 180 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań musza znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

Sandoz GmbH Biochemiestrasse 106250 Kundl, Austria

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 23060

9 NL/H/3384/001/IB/001